期刊简介

               本刊为全国一类中医学术性期刊,以报道本院教育、科研成果和临床经验为主,兼顾本省及国内外有学术见解的优秀中医学论文,以提高为主兼顾指导自学。                

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  • 杂志名称:浙江中医药大学学报杂志
  • 主管单位:浙江中医药大学
  • 主办单位:浙江中医药大学
  • 国际刊号:1005-5509
  • 国内刊号:33-1349/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:1989年获浙江省高校学报编辑质量三等奖期刊收录:国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 维普收录(中), 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 知网收录(中)
浙江中医药大学学报杂志2016年第12期

Labrasol对羟基红花黄色素A口服吸收的影响

徐佳丹;袁强;娄婷婷;陈佳丽;田文慧

关键词:labrasol, HSYA, 口服生物利用度, Caco-2细胞, P-gp
摘要:[目的]研究表面活性剂辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)对羟基红花黄色素A( hydroxysafflor yellow A, HSYA)口服生物利用度的影响及其跨膜转运机理。[方法]24只SPF级SD大鼠随机分成正常对照组、Labrasol低剂量组、Labrasol中剂量组、Labrasol高剂量组( n=6),各组灌胃 HSYA 50mg以及不同浓度的Labrasol。各组大鼠灌胃给药后,用HPLC测定HSYA的血药浓度,并用人结肠癌细胞( Caco-2)药物转运模型探究 Labrasol对HSYA跨膜转运影响的机理。[结果] Labrasol能显著提高HSYA血药浓度,当配方中Labrasol为20%时,HSYA达到大的口服生物利用度,8h内药时曲线面积( area under the curve,AUC)为101.425μg·h·mL-1,是口服HSYA水溶液的3.26倍;在Labrasol的作用下,Caco-2药物转运模型从基底侧( basolateral side,BL)到顶侧( apical side,AP)明显小于AP到BL的转运速率,Labrasol对 HSYA跨膜转运的影响与 P-糖蛋白( P-glycopro-tein,P-gp)抑制剂维拉帕米相比,作用效果相当。[结论] Labrasol能显著提高HSYA口服生物利用度;Labrasol可能通过抑制存在于肠黏膜的 P-gp活性而增加HSYA的跨膜转运能力。